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薬物とヒト血清アルブミン(HSA)の結合サイトを確認するための蛍光プローブ -
創薬のスクリーニング・研究開発・代謝毒性試験のサポートツール

 薬物がヒト血清アルブミン(HSA)に結合するかどうか,HSAのどの薬物結合サイトに結合するかを調べることは,薬物の体内動態の予測に重要です。Changらが見出したBD140(D4898)は,HSAの薬物結合サイト2に特異的に結合する新たな蛍光プローブです1)。薬物がHSAの薬物結合サイト2に結合するかどうかを確認するためのツールとして有用です。

特長

・HSAの薬物結合サイト2に特異的に結合
・簡便で迅速に,薬剤とHSAの結合アッセイが可能

使用例

 

<アッセイ条件>
Buffer: 1%DMSO in phosphate buffer(pH7.2 - 7.5)
HSA: 20 μM (50 μL/well)
Drugs: each concentration (50 μL/well)
BD140: 20 μM(50 μL/well)
Incubation: 20-25°C for 30 min
Measurement: plate-reader; excitation=365 nm, emission=585 nm
 弊社での試験の結果,BD140のHSAへの結合は,薬物結合サイト1に結合するWarfarinやPhenylbutazoneでは全くあるいはほとんど阻害されませんでした。一方,BD140のHSAへの結合は,薬物結合サイト2に結合するIbuprofen,Flurbiprofen,Triiodobenzoic Acidでは阻害されました。このように,BD140を用いることにより,薬物がHSAの薬物結合サイト2に結合するかどうかを確認できます。

参考文献

  • 1)J. C. Er, M. Vendrell, M. K. Tang, D. Zhai, Y.-T. Chang, ACS Comb. Sci. 2013, 15, 452.