Published TCIMAIL newest issue No.199
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CAS RN: 608141-41-9 | Produkte #: A3669
Apremilast
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Reinheit: >98.0%(T)(HPLC)
Synonyme
- (S)-N-[2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-1,3-dioxoisoindolin-4-yl]acetamide
Produktdokumente:
| Einheit | Stückpreis | Belgien | Japan* | Menge |
Versandinformationen
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| Artikel # | A3669 |
Reinheit / Analysenmethode 
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>98.0%(T)(HPLC) |
| Summenformel / Molekülmasse | C__2__2H__2__4N__2O__7S = 460.50 |
| Physikalischer Zustand (20 °C) | Solid |
| Lagerungstemperatur
|
Refrigerated (0-10°C) |
| Unter Inertgas lagern | Store under inert gas |
| Zu vermeidende Bedingungen | Air Sensitive,Heat Sensitive |
| CAS RN | 608141-41-9 |
| Reaxys Registrierungsnummer | 12446985 |
| MDL-Nummer | MFCD18782607 |
Spezifikation
| Appearance | White to Light yellow powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 98.0 area% |
| Purity(Volumetric Analysis) | min. 98.0 % |
| Melting point | 155.0 to 159.0 °C |
| Specific rotation | +26.0 to +30.0 deg(C=2, CHCl3) |
| NMR | confirm to structure |
Eigenschaften
| Schmelzpunkt | 157 °C |
| Löslichkeit in Wasser | Insoluble |
| Löslichkeit (löslich in) | Tetrahydrofuran, Acetone, dichloromethane |
| Löslichkeit (unlöslich in) | Toluene |
GHS
| Piktogramm |
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| Signalwort | Achtung |
| Gefahrenhinweise | H361 : Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen. |
| Sicherheitshinweise | P501 : Inhalt/ Behälter einer anerkannten Abfallentsorgungsanlage zuführen. P202 : Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen. P201 : Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen. P280 : Schutzhandschuhe/ Schutzkleidung/ Augenschutz/ Gesichtsschutz/ Gehörschutz Tragen. P308 + P313 : BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ ärztliche Hilfe hinzuziehen. P405 : Unter Verschluss aufbewahren. |
Verwandte Gesetze:
Transportinformationen:
| HS-Nr. (Import / Export) (TCI-E) | 2930909599 |
Anwendung
Apremilast: A cAMP Phosphodiesterase-4 Inhibitor
Phosphodiesterase-4 (PDE4), primarily found in immune, epithelial and brain cells, is an intracellular non-receptor enzyme that modulates inflammation and epithelial integrity. PDE4 participates in the regulation of the inflammatory response by degrading adenosine 3', 5'-cyclicmonophosphate (cAMP) [A2381, A2112 (Na salt)], a key second messenger. Inhibition of PDE4 increases intracellular cAMP levels, resulting in a decrease in pro-inflammatory mediators and an increase in anti-inflammatory mediators. Apremilast is an oral, small molecule inhibitor of PDE4 that is specific for cAMP. PDE4 inhibition results in increased intracellular cAMP levels. In clinical use, apremilast is approved for the treatment of inflammatory diseases, psoriasis and psoriatic arthritis. (The product is for research purpose only.)
References
- Discovery of (S)-N-{2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methanesulfonylethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide (Apremilast Apremilast ), a Potent and Orally Active Phosphodiesterase 4 and Tumor Necrosis Factor-α Inhibitor
- Apremilast, a cAMP phosphodiesterase-4 inhibitor, demonstrates anti-inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis
- Apremilast mechanism of action and application to psoriasis and psoriatic arthritis (a review)
- Analytical Methods for Determination of Apremilast from Bulk, Dosage Form and Biological Fluids: A Critical Review
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