Published TCIMAIL newest issue No.200
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CAS RN: 68047-06-3 | Produkte #: H1693
(Z)-4-Hydroxytamoxifen
Reinheit: >95.0%(HPLC)
Synonyme
- (Z)-4-[1-[4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-en-1-yl]phenol
- 4-[(1Z)-1-[4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenol
Produktdokumente:
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| Artikel # | H1693 |
Reinheit / Analysenmethode
|
>95.0%(HPLC) |
| Summenformel / Molekülmasse | C__2__6H__2__9NO__2 = 387.52 |
| Physikalischer Zustand (20 °C) | Solid |
Lagerungstemperatur
|
Frozen (<0°C) |
| Unter Inertgas lagern | Store under inert gas |
| Zu vermeidende Bedingungen | Air Sensitive,Hygroscopic,Heat Sensitive |
| CAS RN | 68047-06-3 |
| Reaxys Registrierungsnummer | 4910748 |
| MDL-Nummer | MFCD00468090 |
Spezifikation
| Appearance | White to Light yellow powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 95.0 area% |
| Melting point | 152.0 to 156.0 °C |
| NMR | confirm to structure |
Eigenschaften
| Schmelzpunkt | 154 °C |
GHS
| Piktogramm |
|
| Signalwort | Gefahr |
| Gefahrenhinweise | H302 : Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. H360 : Kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen. H362 : Kann Säuglinge über die Muttermilch schädigen. H350 : Kann Krebs erzeugen. |
| Sicherheitshinweise | P263 : Berührung während Schwangerschaft und Stillzeit vermeiden. P260 : Staub nicht einatmen. P202 : Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen. P201 : Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen. P280 : Schutzhandschuhe/ Schutzkleidung/ Augenschutz/ Gesichtsschutz/ Gehörschutz Tragen. P308 + P313 : BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
Verwandte Gesetze:
| RTECS # | SL1210000 |
Transportinformationen:
| HS-Nr. (Import / Export) (TCI-E) | 2922290090 |
Anwendung
(Z)-4-Hydroxytamoxifen: An Active Metabolite of the Estrogen Receptor Modulator (SERM) Tamoxifem
Tamoxifen citrate [T2510] is a widely used non-steroidal antiestrogen agent for the treatment of hormone-dependent breast cancer. Tamoxifen is a prodrug and it is extensively metabolized by cytochrome P450 (CYP450) enzymes to active metabolites including (Z)-4-hydroxytamoxifen and endoxifen (4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen). Each acts as an estrogen receptor antagonist in breast tissue. Tamoxifen is commonly referred to as a selective estrogen receptor modulator (SERM) because it acts as an estrogen receptor agonist in other tissues. (The product is for research purpose only.)
References
- Variable contribution of cytochromes P450 2D6, 2C9 and 3A4 to the 4-hydroxylation of tamoxifen by human liver microsomes
- Coactivator and corepressor regulation of the agonist/antagonist activity of the mixed antiestrogen, 4-hydroxytamoxifen
- Oxidative metabolism of tamoxifen to Z-4-hydroxytamoxifen hydroxytamoxifen by cytochrome P450 isoforms: An appraisal of in vitro studies (a review)
- Targeting of tamoxifen to enhance antitumour action for the treatment and prevention of breast cancer: The ‘personalised’ approach?
Anwendung
CRISPR Genome Editing
(Z)-4-Hydroxytamoxifen enhances CRISPR-mediated homology-directed repair (HDR) efficiency.1-4)
References
- Small molecule-triggered Cas9 protein with improved genome-editing specificity
- Profiling of engineering hotspots identifies an allosteric CRISPR-Cas9 switch
- Multimode drug inducible CRISPR/Cas9 devices for transcriptional activation and genome editing
- HIT-Cas9: A CRISPR/Cas9 Genome-Editing Device under Tight and Effective Drug Control
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