Published TCIMAIL newest issue No.200
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CAS RN: 109581-93-3 | Produkte #: M2258
Tacrolimus Monohydrate
Reinheit: >80.0%(HPLC)
Synonyme
- FK 506 Monohydrate
Produktdokumente:
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| Artikel # | M2258 |
Reinheit / Analysenmethode
|
>80.0%(HPLC) |
| Summenformel / Molekülmasse | C__4__4H__6__9NO__1__2·H__2O = 822.05 |
| Physikalischer Zustand (20 °C) | Solid |
Lagerungstemperatur
|
Frozen (<0°C) |
| Zu vermeidende Bedingungen | Heat Sensitive |
| CAS RN | 109581-93-3 |
Verwandte CAS RN
|
104987-11-3 |
| Reaxys Registrierungsnummer | 6265275 |
| PubChem-Stoff-ID | 160871186 |
| Merck-Index (14) | 9025 |
| MDL-Nummer | MFCD11045918 |
Spezifikation
| Appearance | White to Almost white powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 80.0 area% |
| Melting point | 125.0 to 129.0 °C |
Eigenschaften
| Schmelzpunkt | 127 °C |
| Löslichkeit in Wasser | Insoluble |
| Löslichkeit (löslich in) | Acetone, Methanol, Ethanol |
GHS
| Piktogramm |
|
| Signalwort | Gefahr |
| Gefahrenhinweise | H301 : Giftig bei Verschlucken. |
| Sicherheitshinweise | P501 : Inhalt/ Behälter einer anerkannten Abfallentsorgungsanlage zuführen. P270 : Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. P264 : Nach Gebrauch Haut gründlich waschen. P301 + P310 + P330 : BEI VERSCHLUCKEN: Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt anrufen. Mund ausspülen. P405 : Unter Verschluss aufbewahren. |
Verwandte Gesetze:
| RTECS # | KD4201200 |
Transportinformationen:
| UN-Nummer | UN2811 |
| Klasse | 6.1 |
| Verpackungsgruppe (DOT-AIR) | III |
| HS-Nr. (Import / Export) (TCI-E) | 2934999090 |
Anwendung
Bone research
Reference
- In Vitro Bone Formation Induced by Immunosuppressive Agent Tacrolimus Hydrate (FK506)
Anwendung
Tacrolimus: A Calcineurin Inhibitor with Immunosuppressive Properties
Tacrolimus, known as FK506, is a macrolide immunosuppressant produced by Streptomyces tsukubaensis. Tacrolimus is practically insoluble in water, freely soluble in ethanol and DMF, and very soluble in methanol and chloroform. Tacrolimus inhibits T-lymphocyte activation, although the exact mechanism of action is not known. Experimental evidence suggests that tacrolimus is inactive by itself and requires binding to an intracellular protein, FK506 binding protein-12 (FKBP-12), for activation in cells. A complex of tacrolimus-FKBP-12, calcium, calmodulin, and calcineurin (a calcium and calmodulin dependent protein phosphatase) is then formed and the phosphatase activity of calcineurin inhibited. This effect may prevent both T-lymphocyte signal transduction and IL-2 transcription. Cyclosporin A [C2408] also inhibits calcineurin but is less potent than tacrolimus. Tacrolimus is mainly metabolized by cytochrome P 450 IIIA (CYP3A) subfamilies. (The product is for research purpose only.)
References
- Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes
- The mechanism of action of cyclosporin A and FK506
- Crystal structures of human calcineurin and the human FKBP12-FK506-calcineurin complex
- Drug target validation and identification of secondary drug target effects using DNA microarrays
- FK506, an immunosuppressant targeting calcineurin function (a review)
- Effects of FK506 and other immunosuppressive anti-rheumatic agents on T cell activation mediated IL-6 and IgM production in vitro
- Mechanisms of clinically relevant drug interactions associated with tacrolimus (a review)
PubMed Literatur
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