H-磷酸酯介导的喹啉N-氧化物与三烷基胺的氨基化反应

Chen,Zhao等报道了H-磷酸酯介导的喹啉N-氧化物与三烷基胺的直接氨基化反应。在此氨基化过程中，H-磷酸酯 (diisopropyl phosphite)是一种有效的喹啉单体的C-2-H激活剂，并且该反应在室温无金属条件下通过一锅法顺利进行。他们基于³¹P NMR监测反应进程的结果，提出了反应机理。因此，此合成方法有望用于重要的药用生物碱2-二烷基氨基喹啉的生产。