PD173074 (1) inhibits the tyrosine kinase activities of the fibroblast growth factor receptor (FGFR) and vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) (Table 1).1) The inhibitory manner of 1 is ATP-competitive and the inhibitory constants (Ki) of 1 to FGFR1 and its cytoplasmic domain are 45.2±4.8 nM and 36.4±3.6 nM, respectively.
1 also inhibits the differentiation of mouse and human embryo stem cells2,3) and human induced pluripotent stem cells.4)
Table 1. Inhibitory activity of PD173074
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References
1)Crystal structure of an angiogenesis inhibitor bound to the FGF receptor tyrosine kinase domain
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