Published TCIMAIL newest issue No.201
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CAS RN: 366017-09-6 | Numéro de produit: M3058
Mubritinib
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Pureté: >98.0%(HPLC)
Synonymes
- (E)-4-[[4-[4-(1H-1,2,3-Triazol-1-yl)butyl]phenoxy]methyl]-2-[4-(trifluoromethyl)styryl]oxazole
- TAK 165
Documents de produit:
| Taille | Prix unitaire | Belgique | Japon * | Quantité |
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| Numéro de produit | M3058 |
Pureté / Méthode d'analyse 
|
>98.0%(HPLC) |
| Formule moléculaire / poids moléculaire | C__2__5H__2__3F__3N__4O__2 = 468.48 |
| Etat physique (20 ° C) | Solid |
| Condition de stockage
|
Refrigerated (0-10°C) |
| Condition à éviter | Heat Sensitive |
| CAS RN | 366017-09-6 |
| Numéro de registre de Reaxys | 13498857 |
| Identifiant de la substance PubChem | 354335238 |
| Numéro MDL | MFCD09954135 |
Spécifications
| Appearance | White to Gray to Brown powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 98.0 area% |
| Melting point | 158.0 to 162.0 °C |
| NMR | confirm to structure |
Propriétés
| Point de fusion | 160 °C |
SGH
Lois connexes:
Informations de transport:
| N ° SH (import / export) (TCI-E) | 2934999090 |
Application
ヒト上皮成長因子受容体2 (HER2) チロシンキナーゼ阻害剤，ムブリチニブ
Small-molecule protein kinase inhibitors are widely used to elucidate cellular signaling pathways. Mubritinib (TAK 165) is a selective inhibitor of the human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) tyrosine kinase. Reportedly, mubritinib specifically inhibits HER2 tyrosine kinase IC50 6 nmol/L and do not inhibit other types of tyrosine kinase up to 25,000 nmol/L.1) Several reports suggest HER2 expression in bladder cancer, renal cell carcinoma (RCC) and androgen-independent prostate cancer. However, the clinical development program for mubritinib as an anti-cancer drug was discontinued. (The product is for research purpose only.)
References
- 1)Novel HER2 selective tyrosine kinase inhibitor, TAK-165, inhibits bladder, kidney and androgen-independent prostate cancer in vitro and in vivo
- 2)Comprehensive assay of kinase catalytic activity reveals features of kinase inhibitor selectivity
PubMed Litterature
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