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CAS RN: 56390-09-1 | 製品コード: E0840
Epirubicin Hydrochloride
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規格表
| 外観 | うすい黄色～黄色～黄赤色粉末～結晶 |
| 純度(HPLC) | 95.0 area%以上 |
| 比旋光度 | +310 ～ +340 deg(C=0.05, ﾒﾀﾉｰﾙ)(無水物換算) |
| 水分 | 8.0 %以下 |
| NMR | 構造を支持 |
物性値（参考値）
| 融点 | 185 °C |
| 比旋光度 [α]D | 310° (C=0.05,MeOH) |
| 極大吸収波長 | 497 nm (H__2O) |
| 水への溶解性 | 僅かに溶ける |
| 溶解性(微溶) | メタノール |
GHS
| 絵表示 |
|
| 注意喚起語 | 危険 |
| 危険有害性情報 | H302 : 飲み込むと有害。 H360 : 生殖能又は胎児への悪影響のおそれ。 H340 : 遺伝性疾患のおそれ。 H350 : 発がんのおそれ。 |
| 注意書き | P501 : 残余内容物・容器等は産業廃棄物として適正に廃棄すること。 P270 : この製品を使用するときに，飲食又は喫煙をしないこと。 P202 : 全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこと。 P201 : 使用前に取扱説明書を入手すること。 P264 : 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 P280 : 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用すること。 P308 + P313 : ばく露又はばく露の懸念が ある場合：医師の診断/手当てを受けること。 P301 + P312 + P330 : 飲み込んだ場合：気分が悪いときは医師に連絡すること。口をすすぐこと。 P405 : 施錠して保管すること。 |
法規情報
| RTECS# | QI9295750 |
輸送情報
利用例
優れた毒性プロファイルを有するアントラサイクリン系抗腫瘍性抗生物質，エピルビシン塩酸塩
エピルビシン塩酸塩は，アントラサイクリン系抗腫瘍性抗生物質であるドキソルビシン [D4193] の4'-エピマー体です エピルビシンの細胞障害性および／または抗増殖性の正確なメカニズムは完全には解明されていません。 しかしながら，エピルビシンは，その平面環がヌクレオチド塩基対の間にインターカレーションすることによりDNAと複合体を形成し，その結果，核酸 (DNAおよびRNA) およびタンパク質合成を阻害することが報告されています。そしてエピルビシンはDNA塩基対間のインターカレーションの後，トポイソメラーゼII-DNA複合体を安定化させ，不可逆的なDNA鎖切断と細胞死活性をもたらします1-3)。
エピルビシンは，ドキソルビシンよりも優れた毒性プロファイルを有することが知られています。ドキソルビシンではみられないグルクロン酸抱合体の生成が，エピルビシンには認められることが報告されています。この理由として，エピルビシンでは4'位のOH基が反転したため，グルクロニルトランスフェラーゼの反応が起り易くなると考えられています。このため排泄が容易となることが，エピルビシンの毒性軽減に寄与していると推測されています4)。臨床では，エピルビシン塩酸塩，様々な悪性腫瘍の治療において，単独または他の細胞傷害性化学療法剤との組み合わせで使用されています。(本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご使用ください。)
エピルビシンは，ドキソルビシンよりも優れた毒性プロファイルを有することが知られています。ドキソルビシンではみられないグルクロン酸抱合体の生成が，エピルビシンには認められることが報告されています。この理由として，エピルビシンでは4'位のOH基が反転したため，グルクロニルトランスフェラーゼの反応が起り易くなると考えられています。このため排泄が容易となることが，エピルビシンの毒性軽減に寄与していると推測されています4)。臨床では，エピルビシン塩酸塩，様々な悪性腫瘍の治療において，単独または他の細胞傷害性化学療法剤との組み合わせで使用されています。(本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご使用ください。)
文献
- 1) Epirubicin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic use in cancer chemotherapy
- 2) Epirubicin: an updated review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of breast cancer
- 3) Epirubicin: is it like doxorubicin in breast cancer? A clinical review
- 4) Metabolism of 4′-modified analogs of doxorubicin. Unique glucuronidation pathway for 4’-epidoxorubicin
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