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アラインとCF3CHN2との[3+2]環化付加反応による3-トリフルオロメチル-1H-インダゾール類の合成

Maらは,アラインとCF3CHN2との[3+2]環化付加反応による3-トリフルオロメチル-1H-インダゾール類の合成について報告しています。それによれば,2-(トリメチルシリル)フェニルトリフラートにCsFを作用させてアラインを発生させ,これをTEBACの存在下でCF3CHN2と反応させることにより,温和な条件下で3-トリフルオロメチル-1H-インダゾール誘導体が高収率で得られます。3-トリフルオロメチルインダゾール類は生理活性物質の候補化合物として有用なため,この反応はそれらの簡便な合成法として期待されています。

B0444,C2204

文献