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標的タンパク質分解誘導剤の合成用ビルディングブロック

近年,ユビキチン-プロテアソームシステム(UPS)を用いた創薬研究が盛んに研究されており,ユビキチンリガーゼと結合するリガンドと疾患関連タンパク質と結合するリガンドをリンカーでつないだキメラ化合物(タンパク質分解誘導剤)が合成・活性評価されています1)

標的タンパク質分解誘導剤の例

標的タンパク質分解誘導剤の例


疾患関連タンパク質の分解の概念図

疾患関連タンパク質の分解の概念図

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二官能性リンカー

タンパク質分解誘導剤を構築する際のポイントの一つがリンカーの長さであり,ユビキチン化には適切な長さが必要です2)。弊社では様々な長さをもつヘテロ二官能性リンカーを用意しています。また,取扱品のスケールアップ合成や,カタログにないリンカーやリガンドとの複合体のカスタム合成も承っております。詳しくはお問い合わせフォームよりお問い合わせください。

二官能性リンカー

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