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チロシンキナーゼ阻害剤 [抗癌研究用試薬] / Tyrosine Kinase Inhibitors [Antitumor Agents]

癌研究用チロシンキナーゼ阻害剤
 チロシンキナーゼとは,タンパク質内のチロシン残基側鎖にある水酸基をリン酸化する酵素で,プロテインキナーゼの一種です。プロテインキナーゼがATPからリン酸を基質タンパク質に転移させ,リン酸化させることにより,基質タンパク質の三次元構造が変化して,その活性が調節されます。これにより細胞機能も調節されています1)
細胞内の代表的なプロテインキナーゼとして,従来からセリン/スレオニンキナーゼが知られていましたが,レトロウイルスの癌遺伝子産物がチロシンキナーゼとして働くことが判明して以降2),様々なチロシンキナーゼが報告されました。これらのチロシンキナーゼは,細胞増殖因⼦受容体や癌遺伝⼦産物であったため,細胞シグナリング,細胞増殖や癌化に関する研究対象となっています。
TCIでは,癌研究に関わるチロシンキナーゼに対する低分子タイプの阻害剤をご用意しています。

参考文献

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