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製品

特長

• リソソーム内の酵素によって切断されるVal-Citの配列を有します
• 非切断型リンカーに比べても高い血漿安定性
• 数十グラムスケールでのご提供も可能

利用例

バリン(Val)-シトルリン(Cit)とp-アミノベンジルアルコール(PAB)部位を含むジペプチドリンカーは,リソソーム内のカテプシン BによってCit-PAB間のペプチド結合が切断されます。PABと任意の薬物をカルバメート結合で繋いでおくと, Cit-PAB間のペプチド結合切断後に加水分解されることで,薬物が分離されます。このメカニズムを用いた抗体-薬物複合体(ADC)の開発が行われています。

ジペプチドリンカーの切断メカニズム