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かさ高いカルボン酸や求核性の低いアミンの縮合反応に用いられる縮合剤

クロロ-N,N,N',N'-テトラメチルホルムアミジニウムヘキサフルオロホスファート(TCFH, 1)は,かさ高いカルボン酸とアミンのアミド化の縮合剤として利用できます。例えば,カルボン酸とアミンを原料とし,1と活性化剤(N-メチルイミダゾール)を添加して,室温で攪拌すると, 良好な収率で対応するアミドが得られます。この反応は,バリンや保護システインのようなかさ高いアミノ酸や求核性の低いアニリン誘導体を用いても,ほとんど異性化せずに反応が進行します。1を用いた本反応は,ペプチド医薬の候補品合成やペプチド自動合成,スケールアップでの使用が期待されます。

C1957_01

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