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三成分連結反応に用いられるスルホンイミドイル化試薬

(トリフェニルメチル)チオニルイミド(TrNSO)はスルホンイミドイル化試薬で,三成分連結反応を経てワンポットでスルホンイミドアミドを与えることができます。TrNSOにGrignard試薬を加え,次亜塩素酸tert-ブチルを作用させると,系内でスルホンイミドイルクロリド1が生成します。続けてアミン,さらにメタンスルホン酸を加えると良好な収率で対応するスルホンイミドアミドが得られます。この反応は,様々な芳香族および脂肪族Grignard試薬と第一級および第二級アミンで適応可能です。また,3,4-ジメトキシベンジルアミンから得られた2は,硝酸アンモニウムセリウムで脱保護することで,無置換のスルホンイミドアミドを与えます。TrNSOは,医薬探索においてスルホンアミドと関連あるスルホンイミドアミド合成への利用が期待されます。

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