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トリフルオロアルキルアミン部位の構築に有用なアジリジン誘導体

1-トシル-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)アジリジン(1)は,トリフルオロアルキルアミン誘導体の合成に有用で,袖岡,河村らによってその反応例が報告されています。1は様々な求核種と反応して,高収率で開環付加体を与えます。さらに,インドール付加体2にアセトアルデヒドを作用させるとPictet-Spengler反応が進行し,フッ素官能基をもつテトラヒドロハルミン誘導体3が得られます。このように,1は含フッ素アミンや含フッ素複素環化合物を合成するためのビルディングブロックとして,医薬品や農薬の探索研究での利用が期待されます。

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