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CAS RN: 103766-25-2 | 产品编码: C2243
Gimeracil
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技术规格
| Appearance | White to Almost white powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 98.0 area% |
| Purity(Neutralization titration) | min. 98.0 % |
| NMR | confirm to structure |
物性（参考值）
| 熔点 | 274 °C(dec.) |
GHS
相关法规
| 新化学物质备案回执号 | B1A232216313 |
运输信息
| 监管条件代码(*) |
应用
Gimeracil: A Dihydropyrimidine Dehydrogenase (DPD) Inhibitor
Gimeracil (5-chloro-2,4-dihydroxypyridine or CDHP) is a potent inhibitor of dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) which is an enzyme that is involved in pyrimidine degradation. Gimeracil itself does not influence cell proliferation, whereas it reversibly inhibits 5-FU [F0151] degradation and enhanced 5-FU cytotoxicity in tumor cell lines. Gimeracil is often used as combined agents to enhance the antitumor activity of fluoropyrimidines, such as S-1 (tegafur [F0635] a prodrug of 5-FU, gimeracil and potassium oxonate [O0164] at a molar ratio of 1:0.4:1). (The product is for research purpose only.)
References
- Inhibitory effects of pyrimidine, barbituric acid and pyridine derivatives on 5-fluorouracil degradation in rat liver extracts
- Development of a novel form of an oral 5-fluorouracil derivative (S-1) directed to the potentiation of the tumor selective cytotoxicity of 5-fluorouracil by two biochemical modulators
- Antitumor activity of 1 M tegafur-0.4 M 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine-1 M potassium oxonate (S-1) against human colon carcinoma orthotopically implanted into nude rats
- Enhancement of the antitumor activity of 5-fluorouracil (5-FU) by inhibiting dihydropyrimidine dehydrogenase activity (DPD) using 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine (CDHP) in human tumor cells
- CYP2A6 and the plasma level of 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine are determinants of the pharmacokinetic variability of tegafur and 5-fluorouracil, respectively, in Japanese patients with cancer given S-1
参考文献
技术文章
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