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CAS RN: 162401-32-3 | 产品编码: R0193
Roflumilast
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| 产品编码 | R0193 |
纯度/分析方法 
|
>98.0%(HPLC) |
| 分子式/分子量 | C__1__7H__1__4Cl__2F__2N__2O__3 = 403.21 |
| 外观与形状（20°C） | 固体 |
| 储存温度
|
冷冻 (-20°C) |
| 应避免的情况 | 加热 |
| 包装和容器
|
1G-带有塑料内管的玻璃瓶 （查看图片）, 250MG-带有塑料内管的玻璃瓶 （查看图片） |
| CAS RN | 162401-32-3 |
| Reaxys-RN | 9802592 |
| PubChem物质ID | 354334855 |
| Merck Index (14) | 8249 |
| MDL编号 | MFCD00938270 |
技术规格
| Appearance | White to Orange to Green powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 98.0 area% |
| Purity(with Total Nitrogen) | min. 97.0 % |
| Melting point | 157.0 to 161.0 °C |
| NMR | confirm to structure |
物性（参考值）
| 熔点 | 159 °C |
GHS
| 象形图 |
|
| 信号词 | 警告 |
| 危险性说明 | H315 : 造成皮肤刺激。 H319 : 造成严重眼刺激。 |
| 防范说明 | P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P280 : 戴防护手套/戴防护眼罩/戴防护面具。 P302 + P352 : 如皮肤沾染：用水充分清洗。 P305 + P351 + P338 : 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P362+P364 : 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。 |
相关法规
| RTECS# | CV3325600 |
| 新化学物质备案回执号 | B1A232215710 |
运输信息
| 监管条件代码(*) |
应用
Roflumilast: A Selective Phosphodiesterase 4 (PDE4) Inhibitor.
Roflumilast is a selective phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor. The active metabolite, Roflumilast N-oxide [R0217], also acts as a selective PDE4 inhibitor. PDE4 is a key enzyme in the degradation of cyclic adenosine monophosphate (cyclic AMP) [A2381] and is centrally involved in the cytokine production of inflammatory cells. The inhibition of PDE4 activity leads to accumulation of intracellular cyclic AMP. Roflumilast is used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). While the precise mechanism of the therapeutic action in COPD is not well defined, it is thought to be related to the effects of increased intracellular cyclic AMP in lung cells. For your reference, [C3395] and [D4505] are synthetic intermediates of roflumilast. (The product is for research purpose only.)
References
- Anti-inflammatory and immunomodulatory potential of the novel PDE4 inhibitor roflumilast in vitro
- Phosphodiesterase-4 inhibitors for asthma and chronic obstructive pulmonary disease (a review)
- The preclinical pharmacology of roflumilast - A selective, oral phosphodiesterase 4 inhibitor in development for chronic obstructive pulmonary disease (a review)
- Sensitive quantification of roflumilast and roflumilast N-oxide in human plasma by LC-MS/MS employing parallel chromatography and electrospray ionisation
- Isolation, synthesis and structure confirmation of the impurity in crude roflumilast product
PubMed Literature
技术文章
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