由3-氧杂环丁烷酮衍生的螺环化合物的扩环反应制备含氮杂环化物

Carreira等人报道了通过3-氧杂环丁烷酮衍生的螺环化合物的扩环反应制备饱和含氮杂环化物。结果显示，3-氧杂环丁酮很容易和β-杂原子取代的胺类化合物发生缩合，生成相应的螺环化合物3。随后，在存在TMSCN的条件下，以In(OTf)₃为路易斯酸，3发生扩环反应生成相应的饱和含氮杂环化物4，反应的非对映立体选择性很好。这个反应的适用范围很广，并且为药物研究中有用的吗啉、硫代吗啉和哌嗪等化合物的合成提供了一种方便的方法。