Published TCIMAIL newest issue No.201
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CAS RN: 103766-25-2 | Produkte #: C2243
Gimeracil
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Reinheit: >98.0%(T)(HPLC)
Synonyme
- 5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine
- 5-Chloro-2,4-pyridinediol
- 5-Chloro-4-hydroxy-2(1H)-pyridinone
Produktdokumente:
| Einheit | Stückpreis | Belgien | Japan* | Menge |
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| Artikel # | C2243 |
Reinheit / Analysenmethode 
|
>98.0%(T)(HPLC) |
| Summenformel / Molekülmasse | C__5H__4ClNO__2 = 145.54 |
| Physikalischer Zustand (20 °C) | Solid |
| Lagerungstemperatur
|
Room Temperature (Recommended in a cool and dark place, <15°C) |
| CAS RN | 103766-25-2 |
| Reaxys Registrierungsnummer | 119489 |
| PubChem-Stoff-ID | 87560206 |
| Spektrale Daten (AIST) Link | 52168 |
| MDL-Nummer | MFCD08458352 |
Spezifikation
| Appearance | White to Almost white powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 98.0 area% |
| Purity(Neutralization titration) | min. 98.0 % |
| NMR | confirm to structure |
Eigenschaften
| Schmelzpunkt | 274 °C(dec.) |
GHS
Verwandte Gesetze:
Transportinformationen:
| HS-Nr. (Import / Export) (TCI-E) | 2933399999 |
Anwendung
Gimeracil: A Dihydropyrimidine Dehydrogenase (DPD) Inhibitor
Gimeracil (5-chloro-2,4-dihydroxypyridine or CDHP) is a potent inhibitor of dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) which is an enzyme that is involved in pyrimidine degradation. Gimeracil itself does not influence cell proliferation, whereas it reversibly inhibits 5-FU [F0151] degradation and enhanced 5-FU cytotoxicity in tumor cell lines. Gimeracil is often used as combined agents to enhance the antitumor activity of fluoropyrimidines, such as S-1 (tegafur [F0635] a prodrug of 5-FU, gimeracil and potassium oxonate [O0164] at a molar ratio of 1:0.4:1). (The product is for research purpose only.)
References
- Inhibitory effects of pyrimidine, barbituric acid and pyridine derivatives on 5-fluorouracil degradation in rat liver extracts
- Development of a novel form of an oral 5-fluorouracil derivative (S-1) directed to the potentiation of the tumor selective cytotoxicity of 5-fluorouracil by two biochemical modulators
- Antitumor activity of 1 M tegafur-0.4 M 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine-1 M potassium oxonate (S-1) against human colon carcinoma orthotopically implanted into nude rats
- Enhancement of the antitumor activity of 5-fluorouracil (5-FU) by inhibiting dihydropyrimidine dehydrogenase activity (DPD) using 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine (CDHP) in human tumor cells
- CYP2A6 and the plasma level of 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine are determinants of the pharmacokinetic variability of tegafur and 5-fluorouracil, respectively, in Japanese patients with cancer given S-1
PubMed Literatur
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