Published TCIMAIL newest issue No.197
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CAS RN: 608141-41-9 | Numéro de produit: A3669
Apremilast
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Pureté: >98.0%(T)(HPLC)
Synonymes
- (S)-N-[2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-1,3-dioxoisoindolin-4-yl]acetamide
Documents de produit:
| Taille | Prix unitaire | Belgique | Japon * | Quantité |
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| Numéro de produit | A3669 |
| Pureté / Méthode d'analyse | >98.0%(T)(HPLC) |
| Formule moléculaire / poids moléculaire | C__2__2H__2__4N__2O__7S = 460.50 |
| Etat physique (20 ° C) | Solid |
| Condition de stockage | Refrigerated (0-10°C) |
| Stocker sous gaz inerte | Store under inert gas |
| Condition à éviter | Air Sensitive,Heat Sensitive |
| CAS RN | 608141-41-9 |
| Numéro de registre de Reaxys | 12446985 |
| Numéro MDL | MFCD18782607 |
Spécifications
| Appearance | White to Light yellow powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 98.0 area% |
| Purity(Volumetric Analysis) | min. 98.0 % |
| Melting point | 155.0 to 159.0 °C |
| Specific rotation | +26.0 to +30.0 deg(C=2, CHCl3) |
| NMR | confirm to structure |
Propriétés
| Point de fusion | 157 °C |
| solubilité dans l'eau | Insoluble |
| Solubilité (soluble dans) | Tetrahydrofuran, Acetone, dichloromethane |
| Solubilité (insoluble dans) | Toluene |
SGH
| Pictogramme |
|
| Mot de signal | Attention |
| Mentions de danger | H361 : Susceptible de nuire à la fertilité ou au fœtus. |
| Conseils de prudence | P501 : Éliminer le contenu/récipient dans une installation d'élimination des déchets agréée. P202 : Ne pas manipuler avant d'avoir lu et compris toutes les précautions de sécurité. P201 : Se procurer les instructions spéciales avant utilisation. P280 : Porter des gants de protection/ des vêtements de protection/ un équipment de protection des yeux/ du visage/ auditive. P308 + P313 : EN CAS d'exposition prouvée ou suspectée: consulter un médecin. P405 : Garder sous clef. |
Lois connexes:
Informations de transport:
| N ° SH (import / export) (TCI-E) | 2930909599 |
Application
Apremilast: A cAMP Phosphodiesterase-4 Inhibitor
Phosphodiesterase-4 (PDE4), primarily found in immune, epithelial and brain cells, is an intracellular non-receptor enzyme that modulates inflammation and epithelial integrity. PDE4 participates in the regulation of the inflammatory response by degrading adenosine 3', 5'-cyclicmonophosphate (cAMP) [A2381, A2112 (Na salt)], a key second messenger. Inhibition of PDE4 increases intracellular cAMP levels, resulting in a decrease in pro-inflammatory mediators and an increase in anti-inflammatory mediators. Apremilast is an oral, small molecule inhibitor of PDE4 that is specific for cAMP. PDE4 inhibition results in increased intracellular cAMP levels. In clinical use, apremilast is approved for the treatment of inflammatory diseases, psoriasis and psoriatic arthritis. (The product is for research purpose only.)
References
- Discovery of (S)-N-{2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methanesulfonylethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide (Apremilast Apremilast ), a Potent and Orally Active Phosphodiesterase 4 and Tumor Necrosis Factor-α Inhibitor
- Apremilast, a cAMP phosphodiesterase-4 inhibitor, demonstrates anti-inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis
- Apremilast mechanism of action and application to psoriasis and psoriatic arthritis (a review)
- Analytical Methods for Determination of Apremilast from Bulk, Dosage Form and Biological Fluids: A Critical Review
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