Published TCIMAIL newest issue No.201
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CAS RN: 5104-49-4 | Numéro de produit: F0371
Flurbiprofen
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Pureté: >98.0%(T)(HPLC)
Synonymes
- 2-(2-Fluorobiphenyl-4-yl)propionic Acid
Documents de produit:
| Taille | Prix unitaire | Belgique | Japon * | Quantité |
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| Numéro de produit | F0371 |
Pureté / Méthode d'analyse 
|
>98.0%(T)(HPLC) |
| Formule moléculaire / poids moléculaire | C__1__5H__1__3FO__2 = 244.27 |
| Etat physique (20 ° C) | Solid |
| Condition de stockage
|
Room Temperature (Recommended in a cool and dark place, <15°C) |
| CAS RN | 5104-49-4 |
| Numéro de registre de Reaxys | 2054451 |
| Identifiant de la substance PubChem | 87570142 |
| SDBS | 19990 |
| Indice Merck (14) | 4199 |
| Numéro MDL | MFCD00079303 |
Spécifications
| Appearance | White to Almost white powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 98.0 area% |
| Purity(Neutralization titration) | min. 98.0 % |
| Melting point | 113.0 to 118.0 °C |
| Solubility in Methanol | almost transparency |
Propriétés
| Point de fusion | 113 °C |
| solubilité dans l'eau | Slightly soluble |
| Solubilité (soluble dans) | Methanol |
SGH
| Pictogramme |
|
| Mot de signal | Danger |
| Mentions de danger | H301 : Toxique en cas d'ingestion. H315 : Provoque une irritation cutanée. H319 : Provoque une sévère irritation des yeux. |
| Conseils de prudence | P501 : Éliminer le contenu/récipient dans une installation d'élimination des déchets agréée. P270 : Ne pas manger, boire ou fumer en manipulant ce produit. P264 : Se laver la peau soigneusement après manipulation. P280 : Porter des gants de protection/ un équipement de protection des yeux/ du visage. P337 + P313 : Si l'irritation oculaire persiste: consulter un médecin. P301 + P310 + P330 : EN CAS D'INGESTION: Appeler immédiatement un CENTRE ANTIPOISON/un médecin. Rincer la bouche. |
Lois connexes:
| Numéros CE | 225-827-6 |
| RTECS # | DU8341000 |
Informations de transport:
| Numéro UN | UN2811 |
| Classe | 6.1 |
| Groupe d'emballage (DOT-AIR) | III |
| N ° SH (import / export) (TCI-E) | 2916399090 |
Application
Flurbiprofen: A Racemic Non-Selective and Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug (NSAID)
Flurbiprofen is a racemic non-selective and non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) of the 2-arylpropionic acid (2-APA) class, such as ibuprofen [I0415], (S)-ibuprofen [I0549], (±)-naproxen [M1220] and (S)-naproxen[M1021]. Only (S)-flurbiprofen [CAS: 51543-39-6] inhibited prostaglandin biosynthesis in vitro. Therefore, (S)-flurbiprofen has been shown to have both antiinflammatory and antinociceptive effects, whereas (R)-flurbiprofen [CAS: 51543-40-9] is antinociceptive but not antiinflammatory. In 2000s, some studies have shown that (R)-flurbiprofen is a potent reducer of levels of β-amyloid (Aβ). Hence, (R)-flurbiprofen had been under development for the treatment of Alzheimer's disease; however this development was discontinued in 2008. (The product is for research purpose only.)
References
- Flurbiprofen: a review of its pharmacological properties and therapeutic use in rheumatic diseases
- Flurbiprofen (a review)
- New insights into the site and mode of antinociceptive action of flurbiprofen enantiomers (a review)
- NSAIDs and enantiomers of flurbiprofen target γ-secretase and lower Aβ42 in vivo
- Activity of flurbiprofen and chemically related anti-inflammatory drugs in models of Alzheimer's disease (a review)
- Drug evaluation: (R)-flurbiprofen--an enantiomer of flurbiprofen for the treatment of Alzheimer's disease (a review)
- Fluorescent Dye Cocktail for Multiplex Drug￢Site Mapping on Human Serum Albumin
- High-resolution and high-throughput protocols for measuring drug/human serum albumin interactions using BIACORE
- Biosensor Analysis of the Interaction between Immobilized Human Serum Albumin and Drug Compounds for Prediction of Human Serum Albumin Binding Levels
- Characterizing a drug's primary binding site on albumin
- Structural basis of the drug-binding specificity of human serum albumin
ApplicationBinding of Flurbiprofen to Human Serum AlbuminFlurbiprofen is known to have affinity for Human Serum Albumin (HSA) and to bind (interact) to drug binding site II on HSA. Those were confirmed using our ibuprofen with Surface Plasmon Resonance (SPR) and a method using fluorescent probes. 【SPR】Dose responses of flurbiprofen to HSA were confirmed by SPR. Biacore, as a SPR biosensor, was used for the assay, according to the user’s guide of the instrument.
＜Assay condition＞ Sensor Chip: Series S Sensor Chip CM5, Immobilization: HAS (Amine Coupling method), Buffer : 5%DMSO in PBS. ＜Result＞ “Square wave” sensorgrams were exhibited at each concentration, and concentration dependent binding of flurbiprofen to HSA was confirmed. 【Method using fluorescent probes】The drug biding site of flurbiprofen was confirmed using fluorescent probes which bind to drug binding site on HSA. Dansylamide (DNSA) [D5405] was used as fluorescent probe for site I, and dansylglycine (DNSG) [D5406], BD140 [D4898] were used as fluorescent probes for site II, and then bindings to site I and site II were confirmed.
＜Assay condition＞ Buffer: 1 % DMSO in phosphate buffer (pH 7.2 - 7.5); HSA: 5 µM (DNSA), 20 µM (DNSG, BD140) (50 µL/well) (Fatty acid free HSA is recommended.); Flurbiprofen: each concentration (50 µL/well); DNSA: 80 µM, DNSG: 20 µM, BD140: 20 µM (50 µL/well); Incubation: 20-25 °C for 30 min; Measurement: plate-reader with excitation = 365 nm and emission = 480 nm (DNSA, DNSG), with excitation = 365 nm and emission = 585 nm (BD140). ＜Result＞ As shown in upper diagram, inhibition against binding of dansylglycine and BD140 which are fluorescent probes for site II by flurbiprofen was confirmed. And also, little or extremely weak inhibition against binding of dansylamide which is fluorescent probe for site I was confirmed. In these ways, our flurbiprofen can be used for study of interaction with HSA. Also, DNSA [D5405], DNSG [D5406] and BD140 [D4898] can be used for study of drug binding site on HSA.References
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