Published TCIMAIL newest issue No.201
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CAS RN: 186692-46-6 | Numéro de produit: R0207
Roscovitine
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Pureté: >98.0%(HPLC)(qNMR)
Synonymes
- Seliciclib
- CYC 202
- (R)-2-[[6-(Benzylamino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl]amino]butan-1-ol
Documents de produit:
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| Numéro de produit | R0207 |
Pureté / Méthode d'analyse 
|
>98.0%(HPLC)(qNMR) |
| Formule moléculaire / poids moléculaire | C__1__9H__2__6N__6O = 354.46 |
| Etat physique (20 ° C) | Solid |
| Condition de stockage
|
Frozen (-20°C) |
| Stocker sous gaz inerte | Store under inert gas |
| Condition à éviter | Air Sensitive,Heat Sensitive |
| CAS RN | 186692-46-6 |
| Numéro de registre de Reaxys | 7694281 |
| Numéro MDL | MFCD02266401 |
Spécifications
| Appearance | White to Light yellow powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 98.0 area% |
| Purity(qNMR) | min. 98.0 % |
| Specific rotation | +50.0 to +56.0 deg(C=1, CHCL3) |
| NMR | confirm to structure |
Propriétés
| Point de fusion | 108 °C |
| solubilité dans l'eau | Insoluble |
| Solubilité (soluble dans) | Ethanol, Acetone |
SGH
Lois connexes:
| RTECS # | EL5610000 |
Informations de transport:
| N ° SH (import / export) (TCI-E) | 2933599590 |
Application
Roscovitine: A Broad-Range Purine Analog CDK Inhibitor
Cyclin-dependent kinases (CDKs) are key regulatory proteins that control the cell cycle and are therefore promising targets for cancer research. Roscovitine (CYC202) has been reported to be a potent CDK inhibitor that competes for ATP binding sites on these kinases, reducing tumor growth and inducing cell death. Roscovitine inhibits CDK1, CDK2, CDK5, CDK7 and CDK9 (IC50 ~0.2-0.7 µM) but is a poor inhibitor for CDK4, CDK6 and CDK8 (IC50 >100 µM). (The product is for research purpose only.)
References
- Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2, and cdk5
- Inhibition of Cyclin-Dependent Kinases by Purine Analogues: Crystal Structure of Human cdk2 Complexed with Roscovitine
- In vitro and in vivo antitumor properties of the cyclin dependent kinase inhibitor CYC202 (R-roscovitine)
- Seliciclib (CYC202, R-Roscovitine) Induces Cell Death in Multiple Myeloma Cells by Inhibition of RNA Polymerase II-Dependent Transcription and Down-regulation of Mcl-1
- Roscovitine in cancer and other diseases (a review)
Application
Roscovitine: A Cyclin-Dependent Kinase (CDK) Inhibitor
Cyclins and cyclin-dependent kinases (CDKs) are a key component of the regulatory proteins that control the cell cycle. CDK plays a critical role in regulating the cell cycle transition and is primarily involved in the pathogenesis of cancer. Roscovitine (CYC202) is a CDK inhibitor that competes for ATP binding sites on these kinases, thereby reducing tumor growth and inducing cell death. There are reports that roscovitine inhibits CDK1, CDK2, CDK5 and CDK7 and leads to growth arrest and apoptosis of tumor cell lines. Roscovitine does not significantly affect the activity of other protein kinases. Therefore, roscovitine has been used as an anti-mitotic reagent for cell cycle research. (The product is for research purpose only.)
References
- Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2, and cdk5
- In vitro and in vivo antitumor properties of the cyclin dependent kinase inhibitor CYC202 (R-roscovitine)
- Roscovitine and Other Purines as Kinase Inhibitors. From Starfish Oocytes to Clinical Trials (a review)
- Roscovitine in cancer and other diseases (a review)
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