チロシンキナーゼ阻害剤 [抗がん研究用試薬]

チロシンキナーゼとは，タンパク質内のチロシン残基側鎖にある水酸基をリン酸化する酵素で，プロテインキナーゼの一種です。プロテインキナーゼがATPからリン酸を基質タンパク質に転移させ，リン酸化させることにより，基質タンパク質の三次元構造が変化して，その活性が調節されます。これにより細胞機能も調節されています¹⁾。
細胞内の代表的なプロテインキナーゼとして，従来からセリン/スレオニンキナーゼが知られていましたが，レトロウイルスの癌遺伝子産物がチロシンキナーゼとして働くことが判明して以降²⁾，様々なチロシンキナーゼが報告されました。これらのチロシンキナーゼは，細胞増殖因⼦受容体や癌遺伝⼦産物であったため，細胞シグナリング，細胞増殖や癌化に関する研究対象となっています。
TCIでは，癌研究に関わるチロシンキナーゼに対する低分子タイプの阻害剤をご用意しています。

トピックス

• チロシンキナーゼ阻害剤：ビオカニンA
• FGFR/VEGFRチロシンキナーゼ阻害剤: PD173074
• JAK阻害剤: チルホスチン AG490
• RETキナーゼ阻害剤：RPI 1
• チロシンキナーゼ阻害剤：2,5-ジヒドロキシけい皮酸メチル
• チロシンキナーゼ阻害剤：チルホスチンAG1478
• チロシンキナーゼ阻害剤: チルホスチンAG494

関連カテゴリページ

• 癌研究 / Cancer Research
• 抗腫瘍剤成分 (試験研究用) / Antitumor Ingredients (for Research and Experimental Use)
• キナーゼ/ホスファターゼ生物学 / Kinase/Phosphatase Biology

参考文献

• 1) 蛋白質チロシン燐酸化反応と血小板機能
  • 尾崎由基男, 血栓止血誌 1993, 4, 133.
• 2) Transforming gene product of Rous sarcoma virus phosphorylates tyrosine
  • T. Hnuter, B. M. Sefton, Proc. Natl. Acd. Sci. USA 1980, 77, 1311.
• 3) Signal transduction by receptors with tyrosine kinase activity
  • A. Ullrich, J. Schlessinger, Cell 1990, 61, 203.