ロジウム触媒を用いるオレフィンからの直接的N-無保護アジリジン化合物の合成

Falckらは，オレフィンからの直接的N-無保護アジリジン化合物の合成について報告しています。それによると，ヒドロキシアミン誘導体(1)と触媒量のRh₂(esp)₂を種々のオレフィンに作用させると，アジリジン化が進行し，高収率かつ立体特異的にN-無置換アジリジンが得られます。これまでのアジリジン化反応では，電子求引性の保護基を持つアミンを用いてアジリジン化反応を行う必要があり，反応後の脱保護や副反応が起こりやすいなどの課題がありました。アジリジン構造はアジノマイシン類などの天然物にも見られる骨格であり，合成上重要なビルディングブロックの一つといえます。このように，本反応はオレフィンから直接N-無置換アジリジン化合物を得る方法として，今後の応用が期待されます。