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LSD1（リジン特異的脱メチル化酵素１）選択的阻害剤 / Lysine Specific Demethylase 1 - Selective Inhibitor
No.151(2011/10発行)
- A2411
- N-[(1S)-3-[3-(trans-2-Aminocyclopropyl)phenoxy]-1-(benzylcarbamoyl)propyl]benzamide Hydrochloride (= NCL-1•HCl) (1)
NCL-1は鈴木，水上，宮田らによって開発されたLSD1を選択的に阻害する化合物です1)。LSD1はヒストンH3における４番目のメチル化リジン残基（H3K4）の脱メチル化を触媒し，遺伝子発現制御に関与します（図1）。NCL-1は既知のLSD1阻害剤trans-2-フェニルシクロプロピルアミンよりも高い阻害活性を示します。また，NCL-1存在下，癌細胞を用いた実験ではH3K4のメチル化活性が観測され，細胞の増殖が阻害されます。
1はtrans-シクロプロパン環部の立体配置について，(1R,2S) および (1S,2R) の1:1のジアステレオマー混合物です。
文献
- 1)Identification of cell-active lysine specific demethylase 1-selective inhibitors
- a)R. Ueda, T. Suzuki, K. Mino, H. Tsumoto, H. Nakagawa, M. Hasegawa, R. Sasaki, T. Mizukami, N. Miyata, J. Am. Chem. Soc. 2009, 131, 17536.
- b)N. Miyata, T. Suzuki, R. Ueda, T. Mizukami, R. Sasaki, PCT Int. Appl. WO 2010143582, 2010.
- a)R. Ueda, T. Suzuki, K. Mino, H. Tsumoto, H. Nakagawa, M. Hasegawa, R. Sasaki, T. Mizukami, N. Miyata, J. Am. Chem. Soc. 2009, 131, 17536.
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