GABA（γ-アミノ酪酸）は，哺乳類の中枢神経系の主な阻害的な神経トランスミッターで，GABAA, GABAB, GABACレセプターが主要なレセプターとして同定されています。GABAA レセプターとGABACレセプターは，伝達物質によって開閉するイオンチャンネルで，GABABレセプターはG-タンパク質と共役し，セカンドメッセンジャー系やCa2+ や K+のイオンチャンネルを活性化します1) 。
ビククリン（1）は，ケマンソウ科のコマクサ属やキケマン属，ノボリケマン属の植物から単離されたフタリドイソキノリンアルカロイドです3)。1はGABAAレセプターを選択的にブロックします1-3)。1とレセプターの親和性は，変異型の組換えレセプタータンパク質を用いて研究が行なわれてきました3)。 1とその四級塩は，コリンエステラーゼ阻害や5-HT3，ニコチン酸，N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）レセプターへの効果を含む，GABAレセプターアンタゴニストとして以外の作用も有します2,3)。
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GABAレセプターアンタゴニスト / GABA Receptor Antagonist
No.160(2014/01発行)
文献
- 1)The ‘ABC’ of GABA receptors: a brief review
- 2)Herbal products and GABA receptors
- 3)Advantages of an antagonist: bicuculline and other GABA antagonists
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