GABAレセプターアンタゴニスト / GABA Receptor Antagonist

　GABA（γ-アミノ酪酸）は，哺乳類の中枢神経系の主な阻害的な神経トランスミッターで，GABA_A, GABA_B, GABA_Cレセプターが主要なレセプターとして同定されています。GABA_A レセプターとGABA_Cレセプターは，伝達物質によって開閉するイオンチャンネルで，GABA_BレセプターはG-タンパク質と共役し，セカンドメッセンジャー系やCa²⁺ や K⁺のイオンチャンネルを活性化します¹⁾ 。
　ビククリン（1）は，ケマンソウ科のコマクサ属やキケマン属，ノボリケマン属の植物から単離されたフタリドイソキノリンアルカロイドです³⁾。1はGABA_Aレセプターを選択的にブロックします^1-3)。1とレセプターの親和性は，変異型の組換えレセプタータンパク質を用いて研究が行なわれてきました³⁾。 1とその四級塩は，コリンエステラーゼ阻害や5-HT₃，ニコチン酸，N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）レセプターへの効果を含む，GABAレセプターアンタゴニストとして以外の作用も有します^2,3)。