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ジフルオロメチル化試薬

 ジフルオロメチル置換化合物は医薬品・農薬などのビルディングブロックとして幅広く用いられ,種々のジフルオロメチル基導入試薬が開発されています。ジフルオロメチルフェニルスルホン(1)はジフルオロメチルアニオン等価体であり,一級アルキルハライドとの求核置換反応,続く脱スルホン化反応により目的のジフルオロメチル置換体が得られます1)
 また,(ブロモジフルオロメチル)ホスホン酸ジエチル(2)およびジフルオロ(フルオロスルホニル)酢酸トリメチルシリル(3)をジフルオロカルベン(:CF2)前駆体として用いた手法も報告されており,2は水酸化カリウム,3N-ヘテロ複素環カルベンの存在下で:CF2を発生し,対応するアリールジフルオロメチルエーテルを与えます。

文献

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