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キナーゼ阻害剤
No.168(2016/01発行)
チルホスチンはプロテインチロシンキナーゼドメインの基質サブサイトに結合するように設計された小分子群です1)。チルホスチンA1（1）はシグナル伝達兼転写活性因子（STAT4）のリン酸化を阻害します。また， STAT3のリン酸化は1によってダウンレギュレートされます2)。一方，1は上皮成長因子受容体キナーゼ（EGFRK）には高いIC50（>1,250μM）を示すので，しばしばネガティブコントロールとして使用されます3,4)。
1は組換えアデノ随伴ウイルスによる導入遺伝子の発現を増強させるために使用されています5)。それによると，500 μMの1で細胞を処理すると，細胞当り100ウイルス粒子までのレベルで1,000倍の増強が達成できることが示されています。
STAT: signal transducer and activator of transcription, EGFRK: epidermal growth factor receptor kinase
本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご使用ください。
文献
- 1)Tyrphostins I: Synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors
- 2)Differential requirements for JAK2 and TYK2 in T cell proliferation and IFN-γ production induced by IL-12 alone or together with IL-18
- 3)Constitutive activation of a slowly migrating isoform of Stat3 in mycosis fungoides: Tyrphostin AG490 inhibits Stat3 activation and growth of mycosis fungoides tumor cell lines
- 4)Epidermal growth factor system regulates mucin production in airways
- 5)Enhancement of recombinant adeno-associated virus type 2-mediated transgene expression in a lung epithelial cell line by inhibition of the epidermal growth factor receptor
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また，地域等によって販売製品が異なります。製品詳細ページが表示されない場合は，販売は行っておりませんのでご了承ください。
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