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チロシンキナーゼ阻害剤
No.169(2016/04発行)
チルホスチンはプロテインチロシンキナーゼドメインの基質サブサイトに結合するために設計された小分子です1)。チルホスチンAG494（1）は，表に示すようにチロシンキナーゼを阻害します2-4)。1はサイクリン依存性キナーゼ2（cdk2）の活性化をブロックします5)。
文献
- 1)Tyrphostins I: Synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors
- 2)Tyrphostins. 2. Heterocyclic and α-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinase
- 3)Selective inhibition of the epidermal growth factor and HER2/Neu receptors by tyrphostins
- 4)Tyrosine kinase inhibition: An approach to drug devepolment
- 5)Tyrphostin AG494 blocks Cdk2 activation
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