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チロシンキナーゼ阻害剤：チルホスチンAG1478
No.173(2017/04発行)
チルホスチンAG1478（1）はプロテインチロシンキナーゼの阻害剤で，上皮成長因子受容体（EGFR）に高い選択性を示します1)。1はTableに示すような他のキナーゼに対するIC50が高い値を示すのに比べ，EGFRを3 nMのIC50で阻害します1)。1と細胞静止剤のシスプラチンあるいはパクリタキセルの組み合わせは，子宮内膜癌細胞の増殖阻害に相乗効果を引き起こすことが報告されています2)。
文献
- 1)Tyrosine kinase inhibition: An approach to drug development
- 2)Synergistic anti-neoplastic effect of AG1478 in combination with cisplatin or paclitaxel on human endometrial and ovarian cancer cells
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