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プロテインキナーゼ阻害剤:インジルビン
No.175(2017/10発行)

インジルビン(1)はTableに示すプロテインキナーゼの阻害剤です1,2)。インジルビン誘導体との複合体に関するCDK2の結晶構造の研究によれば,1はこのキナーゼのATP結合部位と相互作用することが示されています1) 。また1は,芳香族炭化水素受容体(AhR)のリガンドであると報告されています3)。
さらに,DNCB誘導モデルマウスにおいて,1はヘルパーT細胞で誘導された免疫系を制御することでアレルギー性接触皮膚炎を阻害します4) 。
CDK: cyclin-dependent kinase
DNCB: 1-chloro-2,4-dinitrobenzene
DNCB: 1-chloro-2,4-dinitrobenzene

文献
- 1)Indirubin, the active constituent of a chinese antileukaemia medicine, inhibits cyclin-dependent kinases
- 2)Indirubins inhibit glycogen synthase kinase-3β and CDK5/P25, two protein kinases involved in abnormal tau phosphorylation in Alzheimer’s disease
- 3)Indirubin and indigo are potent aryl hydrocarbon receptor ligands present in human urine
- 4)Indirubin, a purple 3,2- bisindole, inhibited allergic contact dermatitis via regulating T helper (Th)-mediated immune system in DNCB-induced model
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