RETキナーゼ阻害剤：RPI 1
RPI 1 （1）は細胞透過性のret/ptc1キナーゼ阻害剤でret/ptc1遺伝子を発現しているNIH3T3の形質転換体（NIH3T3ptc1細胞）の足場非依存性増殖を阻害します（IC50 = 0.97 μM）1)。標的として上皮成長因子受容体を用いたチロシンキナーゼアッセイによってその阻害様式がATP競合的であることが示されています。また，1は肝細胞増殖因子で誘導したMETのチロシンリン酸化（Tyr1234/Tyr1235）を濃度依存的に阻害します2)。
ret/ptc kinase: rearranged in transformation/papillary thyroid carcinomas kinase
MET: mesenchymal–epithelial transition factor
本製品は試薬であり，試験･研究用のみにご利用ください。
文献
- 1)Inhibition of transforming activity of the ret/ptc1 oncoprotein by a 2-indolinone derivative
- C. Lanzi, G. Cassinelli, T. Pensa, M. Cassinis, R. A. Gambetta, M. G. Borrello, E. Menta, M. A. Pierotti, F. Zunino, Int. J. Cancer 2000, 85, 384.
- 2)Inhibition of c-Met and prevention of spontaneous metastatic spreading by the 2-indolinone RPI-1
- G. Cassinelli, C. Lanzi, G. Petrangolini, M. Tortoreto, G. Pratesi, G. Cuccuru, D. Laccabue, R. Supino, S. Belluco, E. Favini, A. Poletti, F. Zunino, Mol. Cancer Ther. 2006, 5, 2388.
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