SIRT1および2阻害剤
カンビノール（1）は細胞透過性のサーチュイン（SIRT）1と2の阻害剤です1)。SIRT1と2による，NAD依存性アセチルヒストンH4ペプチドの脱アセチル化に対する1のIC50値は，それぞれ56 µM，59 µMです。その阻害様式は基質ペプチドに対しては競合的で，NADに対して非競合的です。1はまた，スフィンゴミエリナーゼ2をKi値7 µMで阻害します2)。その阻害様式は不競合的です。
*1はNSC 112546としても知られています。
文献
- 1)Antitumor Activity of a Small-Molecule Inhibitor of Human Silent Information Regulator 2 Enzymes
- B. Heltweg, T. Gatbonton, A. D. Schuler, J. Posakony, H. Li, S. Goehle, R. Kollipara, R. A. Depinho, Y. Gu, J. A. Simon, A. Bedalov, Cancer Res. 2006, 66, 4368.
- 2)Cambinol, a Novel Inhibitor of Neutral Sphingomyelinase 2 Shows Neuroprotective Properties
- M. Figuera-Losada, M. Stathis, J. M. Dorskind, A. G. Thomas, V. V. R. Bandaru, S.-W. Yoo, N. J. Westwood, G. W. Rogers, J. C. McArthur, N. J. Haughey, B. S. Slusher, C. Rojas, PLoS ONE 2015, 10, e0124481.
掲載されている情報は，ご覧の「TCIメール」発行当時のものです。ご注文の際には最新情報をご覧ください。
また，地域等によって販売製品が異なります。製品詳細ページが表示されない場合は，販売は行っておりませんのでご了承ください。
