TCIメール最新号No.200｜バイオ試薬トライアルキャンペーン｜HPMCカプセル試薬トライアルキャンペーン｜募集中新設・移設研究室サポートプログラム｜研究者のための試薬管理システムTRMS｜［TCI反応実例］Pd2(dba)3封入カプセル試薬および…｜◆TCIウェブサイトのご案内◆｜※ その他のお知らせ・更新情報（2025.12.15更新）
Maximum quantity allowed is 999
注文本数を選んでください。
リソソーム内で酵素切断されるリンカー
No.183(2020/04発行)
1，2，3，4，5はバリン(Val)-シトルリン(Cit)とp-アミノベンジルアルコール(PAB)部位を含むジペプチドです。これらのジペプチドはリソソーム内に取り込まれると，カテプシンBという酵素によってCit-PAB間のペプチド結合が切断されることが報告されています1)。そこで，PABのアルコール部位と任意の薬物をカルバメート結合で繋いでおくことで，Cit-PAB間のペプチド結合切断後に加水分解され，薬物が分離されます。このメカニズムを用いて，Val側に抗体を結合させた抗体-薬物複合体(ADC)の開発も進められています2)。
文献
- 1)Cathepsin B-Labile Dipeptide Linkers for Lysosomal Release of Doxorubicin from Internalizing immunoconjugates: Model Studies of Enzymatic Drug Release and Antigen-Specific In Vitro Anticancer Activity
- 2)Effect of Attachment Site on Stability of Cleavable Antibody Drug Conjugates
掲載されている情報は，ご覧の「TCIメール」発行当時のものです。ご注文の際には最新情報をご覧ください。
また，地域等によって販売製品が異なります。製品詳細ページが表示されない場合は，販売は行っておりませんのでご了承ください。
また，地域等によって販売製品が異なります。製品詳細ページが表示されない場合は，販売は行っておりませんのでご了承ください。