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DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤
No.187(2021/08発行)
(1)
RG 108 (1)はDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤で,IC50 = 115 nMで酵素を阻害します1,2)。1は酵素の活性部位に直接結合することが分子モデリングによって示されています1)。また,1はヒト3)及びマウス4,5)の体細胞のiPS細胞への再プログラミングを促進します。
文献
- 1) Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases
- 2) Functional diversity of DNA methyltransferase inhibitors in human cancer cell lines
- 3) Butyrate greatly enhances derivation of human induced pluripotent stem cells by promoting epigenetic remodeling and the expression of pluripotency-associated genes
- 4) Efficient non-viral reprogramming of myoblasts to stemness with a single small molecule to generate cardiac progenitor cells
- 5) Induction of pluripotent stem cells from mouse embryonic fibroblasts by Oct4 and Klf4 with small-molecule compounds
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