ROCK阻害剤

　Y 27632は細胞透過性で選択的なRho-キナーゼ (ROCK)阻害剤で、1はその二塩酸塩です。Y 27632はROCK1 (K_i = 220 nM)とROCK2 (K_i = 300 nM)をそれぞれ阻害します。その阻害様式は触媒部位への結合に関してATPに競合的で^1,2)、ヒト胚性幹 (ES)細胞が単細胞に分散した際に引き起こされるアポトーシス (アノイキス、anoikis)を予防します。そのため、Y 27632を使用することでヒトES細胞のクローニング効率が増加します³⁾。

文献

• 1) Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors
• S. P. Davies, H. Reddy, M. Caivano, P. Cohen, Biochem. J. 2000, 351, 95.
• 2) Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases.
• T. Ishizaki, M. Uehata, I. Tamechika, J. Keel, K. Nonomura, M. Maekawa S. Narumiya, Mol. Pharmacol. 2000, 57, 976.
• 3) A ROCK inhibitor permits survival of dissociated human embryonic stem cells
• K. Watanabe, M. Ueno, D. Kamiya, A. Nishiyama, M. Matsumura, T. Wataya, J. B. Takahashi, S. Nishikawa, S. Nishikawa, K. Muguruma, Y. Sasai, Nat. Biotechnol. 2007, 25, 681.

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