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CAS RN: 608141-41-9 | 製品コード: A3669
Apremilast
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| 製品コード | A3669 |
純度（試験方法） 
|
>98.0%(T)(HPLC) |
| 分子式・分子量 | C__2__2H__2__4N__2O__7S = 460.50 |
| 物理的状態（20℃） | 固体 |
| 保管温度
|
冷蔵 (0-10°C) |
| 不活性ガス充填 | 不活性ガス充填 |
| 避けるべき条件 | 空気,熱 |
| CAS RN | 608141-41-9 |
| Reaxys Registry Number | 12446985 |
| MDL番号 | MFCD18782607 |
規格表
| 外観 | 白色～うすい黄色粉末～結晶 |
| 純度(HPLC) | 98.0 area%以上 |
| 純度(容量分析) | 98.0 %以上 |
| 融点 | 155.0~159.0 °C |
| 比旋光度 | +26.0 ～ +30.0 deg(C=2, ｸﾛﾛﾎﾙﾑ) |
| NMR | 構造を支持 |
物性値（参考値）
| 融点 | 157 °C |
| 水への溶解性 | 不溶 |
| 溶解性（可溶） | テトラヒドロフラン, アセトン, ジクロロメタン |
| 溶解性（不溶） | トルエン |
GHS
| 絵表示 |
|
| 注意喚起語 | 警告 |
| 危険有害性情報 | H361 : 生殖能又は胎児への悪影響のおそれの疑い。 |
| 注意書き | P501 : 残余内容物・容器等は産業廃棄物として適正に廃棄すること。 P202 : 全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこと。 P201 : 使用前に取扱説明書を入手すること。 P280 : 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用すること。 P308 + P313 : ばく露又はばく露の懸念が ある場合：医師の診断/手当てを受けること。 P405 : 施錠して保管すること。 |
法規情報
輸送情報
利用例
アプレミラスト: cAMPホスホジエステラーゼ-4阻害剤
ホスホジエステラーゼ-4 (phosphodiesterase-4: PDE4) は、主に免疫細胞、上皮細胞、脳細胞に存在する、炎症と上皮の恒常性を調節する細胞内非受容体酵素として知られています。PDE4は、重要な二次メッセンジャーであるアデノシン3',5'-環状一りん酸 (cAMP) [A2381, A2112 (Na塩)] を分解することにより、炎症反応の制御に関与しています。このPDE4を阻害すると細胞内のcAMP濃度が上昇し、これにより前炎症性メディエータが減少し、抗炎症性メディエータが増加します。アプレミラストは、cAMPに特異的に作用する経口の低分子PDE4阻害剤で、細胞内のcAMP濃度を上昇させます。臨床用途では、アプレミラストは炎症性疾患である関節症性乾癬や乾癬の治療薬として承認されています。(本製品は試薬であり、試験・研究用のみにご使用ください。)
文献
- Discovery of (S)-N-{2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methanesulfonylethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide (Apremilast Apremilast ), a Potent and Orally Active Phosphodiesterase 4 and Tumor Necrosis Factor-α Inhibitor
- Apremilast, a cAMP phosphodiesterase-4 inhibitor, demonstrates anti-inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis
- Apremilast mechanism of action and application to psoriasis and psoriatic arthritis (a review)
- Analytical Methods for Determination of Apremilast from Bulk, Dosage Form and Biological Fluids: A Critical Review
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