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CAS RN: 186692-46-6 | 製品コード: R0207
Roscovitine
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| 包装単位 | 価格 | 埼玉県(川口)倉庫 | 兵庫県(尼崎)倉庫 | その他の倉庫 |
出荷情報
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|---|---|---|---|---|---|
| 20MG |
¥14,900
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8 | 26 | ご注文後2週間程度で発送可能です |
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| 製品コード | R0207 |
純度（試験方法） 
|
>98.0%(HPLC)(qNMR) |
| 分子式・分子量 | C__1__9H__2__6N__6O = 354.46 |
| 物理的状態（20℃） | 固体 |
| 保管温度
|
冷凍 (-20°C) |
| 不活性ガス充填 | 不活性ガス充填 |
| 避けるべき条件 | 空気,熱 |
| CAS RN | 186692-46-6 |
| Reaxys Registry Number | 7694281 |
| MDL番号 | MFCD02266401 |
規格表
| 外観 | 白色～うすい黄色粉末～結晶 |
| 純度(HPLC) | 98.0 area%以上 |
| 純度(定量NMR) | 98.0 %以上 |
| 比旋光度 | +50.0 ～ +56.0 deg(C=1, ｸﾛﾛﾎﾙﾑ) |
| NMR | 構造を支持 |
物性値（参考値）
| 融点 | 108 °C |
| 水への溶解性 | 不溶 |
| 溶解性（可溶） | アセトン, エタノール |
GHS
法規情報
| RTECS# | EL5610000 |
輸送情報
利用例
ロスコビチン：プリンアナログ系の広範囲CDK阻害剤
サイクリン依存性キナーゼ (CDK) は細胞周期を制御する重要な調節タンパクであるため、がん研究の標的として有望視されています。ロスコビチン (CYC202) は、CDKのATP結合部位に競合的に作用する強力なCDK阻害剤であり、腫瘍細胞の増殖を抑えて細胞死へ誘導することが報告されています。ロスコビチンはCDK1、CDK2、CDK5、CDK7、CDK9を阻害します (IC50〜0.2-0.7μM)。その反面、CDK4、CDK6、CDK8に対しての阻害作用は弱い (IC50 >100μM) ことも報告されています。(本製品は試薬であり、試験・研究用のみにご使用ください。)
文献
- Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2, and cdk5
- Inhibition of Cyclin-Dependent Kinases by Purine Analogues: Crystal Structure of Human cdk2 Complexed with Roscovitine
- In vitro and in vivo antitumor properties of the cyclin dependent kinase inhibitor CYC202 (R-roscovitine)
- Seliciclib (CYC202, R-Roscovitine) Induces Cell Death in Multiple Myeloma Cells by Inhibition of RNA Polymerase II-Dependent Transcription and Down-regulation of Mcl-1
- Roscovitine in cancer and other diseases (a review)
利用例
ロスコビチン：サイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤
サイクリンおよびサイクリン依存性キナーゼ (CDK) は、細胞周期の制御に不可欠なタンパク質として知られています。このCDKは細胞周期の移行を制御する上で重要な役割を果たしており、癌の発症にも深く関与していると考えられています。ロスコビチン (CYC202) は、CDKとATP結合部位で競合することにより、腫瘍の増殖を抑えて細胞死へと導くCDK阻害剤です。ロスコビチンは、CDK1、CDK2、CDK5、およびCDK7を阻害し、腫瘍細胞株の増殖を停止させてアポトーシスを引き起こしたという報告がされています。ロスコビチンは、他のプロテインキナーゼの活性には大きな影響を与えないことから、細胞周期研究のための有糸分裂阻害試薬として利用されています。(本製品は試薬であり、試験・研究用のみにご使用ください。)
文献
- Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2, and cdk5
- In vitro and in vivo antitumor properties of the cyclin dependent kinase inhibitor CYC202 (R-roscovitine)
- Roscovitine and Other Purines as Kinase Inhibitors. From Starfish Oocytes to Clinical Trials (a review)
- Roscovitine in cancer and other diseases (a review)
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