アクチビン受容体様キナーゼ阻害剤

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　SB431542 (1)はアクチビン受容体様キナーゼ（ALK）ファミリーALK4, ALK5, ALK7の特異的で強い阻害剤です¹⁾。また，1はTGF-β感受性の細胞においてTGF-βの介在するSMADの活性化とフィブロネクチンとコラーゲンの発現の誘導を阻害します²⁾。
　山中らが体細胞からiPS (induced pluripotent stem)細胞への再プログラミング因子を同定して以来³⁾，これらの因子の化学的代替物に関する研究も進んできました（例えば文献4，5）。1もマウスの線維芽細胞のiPS細胞へのリプログラミングにおいて再プログラミング因子の1つであるSox2を代替できることが報告されています⁶⁾。

本製品は試薬であり，試験・研究用のみにご使用ください。

文献

• 1) SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-β superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7
  • G. J. Inman, F. J. Nicolás, J. F. Callahan, J. D. Harling, L. M. Gaster, A. D. Reith, N. J. Laping, C. S. Hill, Mol. Pharmacol. 2002, 62, 65.
• 2) Inhibition of transforming growth factor (TGF)-β1–induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-β type I receptor kinase activity: SB-431542
  • N. J. Laping, E. Grygielko, A. Mathur, S. Butter, J. Bomberger, C. Tweed, W. Martin, J. Fornwald, R. Lehr, J. Harling, L. Gaster, J. F. Callahan, B. A. Olson, Mol. Pharmacol. 2002, 62, 58.
• 3) Induction of pluripotent stem cells from mouse embryonic and adult fibroblast cultures by defined factors
  • K. Takahashi, S. Yamanaka, Cell 2006, 126, 663.
• 4) Dissecting direct reprogramming through integrative genomic analysis
  • T. S. Mikkelsen, J. Hanna, X. Zhang, M. Ku, M. Wernig, P. Schorderet, B. E. Bernstein, R. Jaenisch, E. S. Lander, A. Meissner, Nature 2008, 454, 49.
• 5) Induction of pluripotent stem cells by defined factors is greatly improved by small-molecule compounds
  • D. Huangfu, R. Maehr, W. Guo, A. Eijkelenboom, M. Snitow, A. E. Chen, D. A. Melton, Nat. Biotech. 2008, 26, 795.
• 6) A small-molecule inhibitor of Tgf-β signaling replaces Sox2 in reprogramming by inducing Nanog
  • J. K. Ichida, J. Blanchard, K. Lam, E. Y. Son, J. E. Chung, D. Egli, K. M. Loh, A. C. Carter, F. P. Di Giorgio, K. Koszka, D. Huangfu, H. Akutsu, D. R. Liu, L. L. Rubin, K. Eggan, Cell Stem Cell 2009, 5, 491.

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