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TGF-βI型受容体阻害剤
No.188(2021/11発行)
RepSox (1)は細胞透過性のTGF-β1型受容体阻害剤です。Table 1に示すように1はALK5に関して阻害特性を示し,p38 MAPK,JNK1,GSK3を含む9種類の関連するキナーゼに対してはほとんど阻害しません(IC50 > 16 μM)1)。1はヒト及びマウスの胚性線維芽細胞の人工多能性幹細胞(induced pluripotent stem cells (iPSCs))への再プログラミングを促進します2,3)。さらに,1はヒト胚性幹細胞(hESC)及びiPSCsをグルカゴン産生細胞及びインスリン産生細胞へ誘導することも報告されています4,5)。
文献
- 1) Identification of 1,5-naphthyridine derivatives as a novel series of potent and selective TGF-β type I receptor inhibitors
- 2) A small-molecule inhibitor of Tgf-β signaling replaces Sox2 in reprogramming by inducing Nanog
- 3) Multiple targets of miR-302 and miR-372 promote reprogramming of human fibroblasts to induced pluripotent stem cells.
- 4) Small molecules induce efficient differentiation into insulin-producing cells from human induced pluripotent stem cells
- 5) Production of functional glucagon-secreting α-cells from human embryonic stem cells
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