バイオコンジュゲーションは、生体分子であるDNA・RNA・タンパク質・脂質・糖鎖などに、他の機能分子を温和な条件下で化学結合させ、複合体を形成することを示します。形成された複合体は、創薬や受容体結合リガンド発見、疾患診断、ハイスループットスクリーニングなどの新規手法開発に応用されています。
近年では、生体分子には存在しない生物直交型の官能基(アジド基など)を利用した化学修飾法も見出されており、その応用研究が盛んになっています。
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