「TCIニュース」は、試験・研究用試薬をお使いの皆さまに、新製品情報やその他、お役立ち情報をお届けします。

今号は、以下の情報などのご紹介です。

• 第一級スルホンアミド合成用試薬：tBuONSO
• シュードウリジン：mRNA医薬の重要な構成要素
• 可視光レドックス触媒を用いたN-ヘテロアレーンのC-Hアリール化
• パラジウム触媒によるDABSOとNFSIを用いたアリールブロミドのワンポットフッ化スルホニル化

 

第一級スルホンアミド合成用試薬：tBuONSO

創薬分野において、スルホンアミド部位は重要な部分構造のひとつです。 Grignard試薬 や 有機リチウム試薬 に tBuONSO [U0150] を作用させると、硫黄原子への求核攻撃を伴って第一級スルホンアミドが得られることが報告されています。この反応は酸化に敏感な第三級アミンやヘテロ環、塩基感受性が高くて立体障害が大きい tert-ブチル基のような、かさ高いアルキル基でも適用可能です。

シュードウリジン：mRNA医薬の重要な構成要素

近年、目的のタンパク質を標的細胞内にて発現させることができるmRNA医薬が注目されています。mRNA医薬は、抗原タンパク質、酵素などを発現させ、ワクチンだけでなく、タンパク質補充療法、再生医療、ゲノム編集技術などへの応用が期待されています。 1-メチルシュードウリジン [M3387] や シュードウリジン [P2939] はウリジンと同様にタンパク質翻訳作用を有する一方で、標的細胞内での免疫機構回避、タンパク質発現の向上に寄与するためmRNA医薬開発において非常に重要な構造です。TCIでは化学合成した1-メチルシュードウリジンおよびシュードウリジンをご提供します。各種類縁体・誘導体のご提供やスケールアップにも対応可能です。

TCI反応実例：可視光レドックス触媒を用いたN-ヘテロアレーンのC-Hアリール化

可視光レドックス触媒 Ru(bpy)₃Cl ₂･6H₂O [T1655] を用いた、 4-メトキシベンゼンジアゾニウムテトラフルオロボラート による N -ヘテロアレーンである カフェイン のC-Hアリール化反応をご紹介します。TCIでは、光反応のための 可視光レドックス触媒 を多数ご用意しています。

TCI反応実例：パラジウム触媒によるDABSOとNFSIを用いたアリールブロミドのワンポットフッ化スルホニル化

PdCl₂(Amphos)₂ [B6255] を触媒とし、 DABSO [B3960] と NFSI [F0335] を用いた、 4-ブロモビフェニル から4-ビフェニルスルホニルフルオリドを合成する手法のご紹介です。DABSOを用いた他の反応例はTCIの製品 リーフレット にてご覧いただけます。

ケムステ記事ピックアップ

今号のケムステ記事ピックアップでは、「比色法の化学（後編）」を紹介します。

学会・展示会　出展情報

FAQ・お問合せ先

製品に関するご質問
TEL：03-5640-8857 FAX：03-5640-8868
ご注文に関するご質問
弊社取扱店までお問い合わせください。

在庫・納期に関するご質問
＜営業部＞ TEL： 03-3668-0489 FAX： 03-3668-0520