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ロイシンリッチリピートプロテインキナーゼ(LRRK)阻害剤
LRRK2は、Serine-Threonine(Ser/Thr)プロテインキナーゼ活性と自己リン酸活性を有する2527個のアミノ酸残基からなる巨大タンパク質であり、多くの哺乳動物組織でその発現が確認されています。そのLRRK2のG2019Sをコードする部分の遺伝子変異が、パーキンソン病(PD)患者に高い頻度で検出されています1)。このことから、LRRK2-G2019SはPDの研究標的として有望視されており、その阻害剤がPDの研究に有用なツールとして利用されています2,3,4)。各化合物の詳細については、各製品ページにある利用例もご参照ください。
図. LRRK2の機能的ドメイン構造と、報告されているPD発症の家族性変異（赤字）1)
引用文献
- 1) Chemical Biology of Leucine-Rich Repeat Kinase 2 (LRRK2) Inhibitors
- 2) Small Molecule Kinase Inhibitors for LRRK2 and Their Application to Parkinson's Disease Models
- 3) CHAPTER 11: LRRK2 Kinase Inhibitors as New Drugs for Parkinson’s Disease?
- 4) Chapter Two - Development of LRRK2 Inhibitors for the Treatment of Parkinson's Disease
![Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one](/medias/A2548.jpg?context=bWFzdGVyfHJvb3R8NDAyNjd8aW1hZ2UvanBlZ3xhRFEwTDJneE1TODRPVEk0TkRRMU9USXpNelU0TDBFeU5UUTRMbXB3Wnd8YzgzMjEwNmI0ZDMzODBmYmFmMzQ4ZjJkNmQ4NmRhMjAwMWQ3MTUzYTJlNTg2ZTlmMDIyOGM5NTZkZTAxYzVjNw "Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one")
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